抑制解除机制
R螺旋通过与Mg-ADP竞争结合NBD2来解除对通道激活的抑制,揭示了SUR2A敏感性的结构基础。
Ding, Dian · Wei, Miao · Wu, Xiang · 陈蕾
Nature Communications 2023
R螺旋楔入NBD1和NBD2之间,稳定NBD分离构象,从而抑制通道激活。
SUR2B C端42个残基增强了NBD2的结构动态性,促进R螺旋解离和Mg-ADP结合,从而促进NBD二聚化和通道激活。
R螺旋与NBDs的相互作用界面可用于开发选择性调节SUR2A通道的小分子药物。