β-氨基丙酸酯

双聚酮结构

从内生真菌中分离的β-氨基丙酸酯，具有独特的双聚酮单元，可能成为新的酶抑制剂先导化合物。

Jian-Guo, Chen · Liu, Bo · Zhao, Kun · Yue, Li · 李霞 · 赵宏

Natural Product Research 2025

具体参数

PDE1抑制率

{'zh': '58.35', 'en': '58.35'} %

技术优势

独特双聚酮骨架

该化合物含两个聚酮单元，此前未见报道，丰富了β-氨基丙酸酯类天然产物的结构多样性。

直接命中PDE1靶点

在271.6 μM浓度下对PDE1的抑制率达到58.35%，可作为该靶点的天然产物先导。

应用场景

• PDE抑制剂：可作为PDE1抑制剂的天然产物先导，用于开发相关疾病治疗药物。
• 先导化合物：其双聚酮骨架为结构优化提供新起点，有望获得活性更高的先导物。
• 天然产物药物：作为新颖天然产物，可直接用于活性筛选，是天然药物研发的候选分子。