双环细胞松弛素

全新骨架抑制ACE

开环细胞松弛素A和B，拥有细胞松弛素家族中前所未有的开环骨架与取代基，分别靶向ACE和细菌，为天然产物药物开发提供新的化学类型。

Hu, Xueyi · Xiaoming, Li · Yang, Suiqun · Xin, Li · 王斌贵 · 孟令红

Chinese Chemical Letters 2023

参数信息

ACE抑制IC50

1.12 μM

技术优势

骨架全新

母核开环并额外引入含氧C4单元形成环己烯酮，取代基也属首次出现，扩大了细胞松弛素类天然产物的结构空间。

ACE抑制强

化合物1对ACE的抑制活性以IC50计为1.12 μM，属于强效抑制剂，可作为新型降压或心血管药物先导。

还能抗菌

化合物2具有抗菌活性，为发现新型天然抗菌药物提供了新结构。

应用场景

• 新型ACE抑制剂：提供全新骨架的ACE抑制剂，解决现有降压药骨架单一问题。
• 天然抗菌剂：化合物2作为天然抗菌先导，可开发针对耐药菌的新抗菌药物。
• 复杂天然产物合成：其前所未有的开环骨架为合成化学家提供有挑战性的全合成目标。