靶向HSF1促降解
一种天然五环三萜，通过直接结合HSF1并促进其泛素化降解来抑制胰腺癌细胞生长，开辟了针对HSF1结合位点开发抗癌药物的新策略。
Ahmad Farooqi, Ammad · 王琳凌 · Zhang, Yuxi · 乔淦 · 林秀坤
Discover Oncology 2025
马氏酸与HSF1的HIS-63和GLN-72残基形成氢键，促进其泛素化介导的降解，从而降低HSF1蛋白水平。
马氏酸不影响HSF1的mRNA水平，仅降低其蛋白表达，避免了因抑制转录带来的潜在副作用。
通过降解HSF1，马氏酸增强了对胰腺癌细胞的自噬抑制作用，从而抑制肿瘤生长。