喹啉霉素A

抑制乙酰胆碱酯酶

一种具有6/6/5三环骨架的喹诺里西啶生物碱，其喹诺里西啶骨架由赖氨酸、核糖5-磷酸和乙酸单元以全新方式组装。

合新 · Ren, Jinqiu · 王莉 · Luo, Jianying · 杨静 · Gu, Yucheng · 颜一军 · 黄胜雄

Organic Letters 2023

技术优势

骨架全新

含6/6/5三环体系，其喹诺里西啶骨架由三个不同前体组装，可规避已知天然产物骨架的专利壁垒。

有抑酶活性

在乙酰胆碱酯酶抑制实验中表现活性，可作为开发认知障碍治疗药物的先导。

生合成路径新

骨架由赖氨酸、核糖5-磷酸和乙酸单元装配，揭示了不同于已知途径的全新生物合成逻辑。

应用场景

• 乙酰胆碱酯酶抑制剂：提供新骨架的天然酶抑制剂，可替换已知结构。
• 阿尔茨海默病：作为先导化合物用于认知障碍药物筛选。
• 天然产物药物：活性天然产物，可直接用于药理学评价。
• 生物碱：喹诺里西啶生物碱，增加碱类骨架多样性。