双靶点EGFR/c-Met抑制剂

高效低毒

喹唑啉衍生物TS-41同时抑制EGFR与c-Met激酶，为克服EGFR-TKI耐药提供新选择。

Tang, Sheng · Chuanchuan, Sun · Gan, Wenhui · Wang, Linxiao · Qiao, Dan · 徐珊 · Zheng, Pengwu · 朱五福

European Journal of Medicinal Chemistry 2023

参数信息

EGFRL858R抑制活性

68.1 nM

c-Met抑制活性

0.26 nM

细胞增殖抑制 (A549-P)

1.48 μM

细胞增殖抑制 (H1975)

2.76 μM

细胞增殖抑制 (PC-9)

2.28 μM

技术优势

同时抑制EGFR和c-Met

TS-41能同时抑制EGFRL858R和c-Met，从根源上阻断EGFR-TKI耐药的主要驱动信号。

毒性低

溶血毒性和器官毒性低，安全性更好。

应用场景

• 肺癌靶向治疗：双靶点抑制EGFR和c-Met，直击NSCLC关键信号通路。
• EGFR-TKI耐药克服：克服由c-Met异常表达驱动的EGFR-TKI耐药。
• 双靶点抑制剂：与单靶点EGFR抑制剂相比，降低耐药逃逸风险。