分离酶抑制剂Walrycin B

高效抗癌且副作用小

一个小分子通过抑制分离酶活性，诱导肿瘤细胞有丝分裂停滞和凋亡，在动物模型中显示出显著抗肿瘤效果。

Wu, Juhong · 李金宇 · 林忠辉

Biochemical Pharmacology 2024

参数信息

IC50

~1.5 μM

技术优势

抑制分离酶活性

Walrycin B 结合分离酶活性位点并与底物竞争，从而阻止黏连蛋白切割。

诱导肿瘤细胞死亡

细胞实验表明，Walrycin B 及其类似物有效诱导细胞在 M 期停滞，激活凋亡，最终导致有丝分裂期细胞死亡。

体内抑瘤且副作用小

在小鼠异种移植模型中，Walrycin B 表现出显著抗肿瘤效果且副作用最小。

应用场景

• 小分子靶向抗癌药物：开发靶向分离酶的小分子药物，用于癌症治疗
• 细胞周期调控研究：作为研究细胞周期调控中分离酶功能的工具分子
• 肿瘤类器官药敏测试：在肿瘤类器官模型中测试对分离酶抑制剂类药物的敏感性