前体分化羰基化方法

同一底物双路线

通过条件控制将同一环丁烯醇底物转化为两种不同前体，经钯催化分别高选择性生成羟基保留的环丁烷甲酰胺或环丁烯酰胺，为发散性羰基化提供新策略。

Yang, Hefei · 张家俊 · Wu, Xiaofeng

Journal of the American Chemical Society 2026

参数信息

底物范围

99

技术优势

条件可控切换路线

仅通过改变反应条件，同一底物既可生成羟基保留的环丁烷甲酰胺，也可生成环丁烯酰胺。

产物可继续衍生

环丁烯酰胺产物可作为平台中间体，选择性合成结构不同的3-氮杂双环[3.2.0]庚烷和3-氮杂双环[3.1.1]庚烷骨架。

应用场景

• 环丁烷甲酰胺合成：高选择性获得含羟基的环丁烷甲酰胺，可保留羟基用于后续衍生。
• 环丁烯酰胺合成：从同一底物切换条件即可得到环丁烯酰胺，为合成含氮双环骨架提供平台。
• 药物分子后期修饰：方法兼容药物与生物相关分子，可用于药物分子后期官能团化。
• 含氮杂环构建：环丁烯酰胺中间体可选择性转化为两种不同的3-氮杂双环骨架。