1,2-二硫戊环载体分子

胺基链实现TrxR专一激活

通过胺基连接方式,1,2-二硫戊环单元实现了对硫氧还蛋白还原酶的高选择性激活,避免了谷胱甘肽的非特异性干扰。

Zhao, Jintao · 刘涛 · Wu, Jun · Chang, Bingbing · 马涛 · Meirong, Yi · 王少华 · 李新明 · 张保新 · 张朝 · 房建国

Nature Communications 2026

技术优势

胺基连接实现选择性

当药物或探针通过胺基连接到1,2-二硫戊环时,TrxR能够选择性激活该单元,而生理浓度的GSH不会引起非特异性切割。

羟基连接易被GSH切割

羟基连接的偶联物在生理GSH浓度下即发生快速裂解,导致对TrxR的选择性大幅下降。

三要素协同调控选择性

选择性激活不仅取决于1,2-二硫戊环识别位点,还与连接单元及离去基团共同决定,为分子设计提供了系统指导。

应用场景