单萜-查耳酮偶联物

广谱抗肿瘤

从草豆蔻种子中分离出的新化合物，对多种癌细胞系显示广谱抑制活性，其中sumadain C靶向Bcl-2。

You, Lin · 周波 · Meng-Jia, Guo · 李龙 · 沈祥春 · 张嫩玲

Phytochemistry 2024

参数信息

IC50

3.59-21.78 μM

技术优势

结构多样

包括5个新的单萜-查耳酮偶联物和2个新的二芳基庚烷类化合物，为活性筛选提供多种骨架。

活性范围广

化合物3-8、11和13对四种人类癌细胞系均有抑制活性，IC50在3.59-21.78 μM之间。

靶点明确

通过网络药理学预测并用HTRF和分子对接验证，sumadain C靶向Bcl-2。

应用场景

• 抗癌药物研发：提供结构新颖且具广谱活性的先导化合物，可直接用于抗肿瘤药物筛选与优化。
• Bcl-2抑制剂：sumadain C可作为Bcl-2抑制剂的候选分子，用于开发靶向凋亡通路的抗癌药物。
• 天然产物衍生物：这些新化合物可作为天然产物衍生物库的扩充，用于后续结构修饰和构效关系研究。