吡啶-2-甲酰胺类 HPK1 抑制剂

高选择性口服抗肿瘤

一种口服有效的选择性 HPK1 小分子抑制剂，与抗 PD-1 联用显著抑制肿瘤生长。

Ding, Xiao · Aliper, Alexander M. · Ren, Feng · Zhavoronkov, Alex A.

Journal of Medicinal Chemistry 2024

具体参数

样激酶选择性

{'zh': '>637', 'en': ''} 倍

选择性

{'zh': '>1022', 'en': ''} 倍

CT PD- TGI

{'zh': '94.3', 'en': '94.3'} %

MC PD- TGI

{'zh': '83.3', 'en': '83.3'} %

技术优势

酶学抑制 IC50 及细胞活性数据（原文未给出具体数值）

口服生物利用度 F%=35-63（多物种）