AChE/BuChE双抑制
一种新型香兰素衍生物,通过同时抑制乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶,可能为阿尔茨海默病提供比现有药物更有效的治疗选择。
Liu, Hai · 庞婉 · 程利平
Bioorganic and Medicinal Chemistry 2025
同时抑制AChE和BuChE两条胆碱能降解途径,理论上比单靶点药物能更全面地提升乙酰胆碱水平。
对AChE的抑制IC50为0.18 μM,仅为阳性药加兰他敏(3.65 μM)的二十分之一;对BuChE也优于加兰他敏。
CCK-8法测试表明化合物4c安全性良好,具备进一步开发的潜力。
除胆碱酯酶抑制外,该化合物还表现出显著的抗氧化活性,有助于对抗氧化应激损伤。