土茯苓活性部位

激活Nrf2/HO-1通路

一种能通过激活Nrf2/HO-1信号通路减轻顺铂肾毒性的中药活性成分，为化疗相关急性肾损伤提供植物药干预选择。

Zhao, Lin · 王刚 · 马宏跃 · 唐德才 · Yin, Gang

Phytomedicine 2025

参数信息

给药土茯苓活性部位剂量

1.95 g/kg

给药土茯苓活性部位剂量

3.9 g/kg

顺铂诱导浓度

40 μM

治疗周期

10 d

技术优势

能激活内源性抗氧化

土茯苓活性部位上调Nrf2及其下游HO-1、NQO1的蛋白和mRNA表达，从而增强细胞自身的抗氧化防御能力，减轻顺铂引起的氧化应激。

改善线粒体损伤

土茯苓活性部位处理可恢复线粒体膜电位和ATP水平，改善顺铂导致的线粒体超微结构损伤，维持肾小管上皮细胞能量代谢。

有可验证的靶点通路

使用Nrf2特异性抑制剂ML385可逆转土茯苓活性部位的保护作用，证明其肾保护效应确由Nrf2/HO-1通路介导，而非泛泛的抗氧化。

体内外一致有效

在小鼠和HK2细胞模型中都观察到土茯苓活性部位对顺铂肾毒性的保护作用，且机制一致，支持从细胞到整体动物的转化。

应用场景

• 化疗肾保护：用于减轻顺铂化疗引起的急性肾损伤，保护肾功能，使患者能耐受足量化疗。
• 中药活性成分：从土茯苓中提取的活性部位，体外细胞模型和体内小鼠模型均证实其肾保护作用。
• 顺铂减毒：通过激活Nrf2/HO-1通路减少顺铂引起的氧化应激和线粒体损伤，降低肾毒性。