激活后富集超2000倍
一种碱性磷酸酶激活后可在肿瘤细胞内富集并消耗硫醇的近红外光敏剂,实现单次光动力治疗完全抑制肿瘤。
Zhang, Zhengwei · 徐晓勇 · 谢贺新
Angewandte Chemie - International Edition 2023
通过“1-to-3”多效应设计整合非共价与共价滞留机制,使光敏剂在碱性磷酸酶激活后于肿瘤细胞内大量积累。
在HeLa荷瘤小鼠模型中,仅一次光动力治疗即实现肿瘤完全抑制,所有受试小鼠完全康复。
富集的同时伴随细胞内硫醇(主要抗氧化剂)的大量消耗,削弱肿瘤细胞的抗氧化防御,增强光动力杀伤效果。