CDK9抑制剂

选择性抑制且口服有效

利用CDK9独特亚口袋设计，高选择性抑制转录并下调致癌蛋白，同时具备良好口服生物利用度。

Wu, Limeng · Huang, Yaoguang · Liu, Wenjie · Li, Chao · 刘新华 · Hu, Kun · 黄洁 · Chen, Chaoyang · Zhou, Ying · 董毅 · 松松 · Pang, Xiaocong

Journal of Medicinal Chemistry 2026

参数信息

肿瘤生长抑制
66 %

技术优势

选择性高

靶向CDK9中一个独特的亚口袋，实现选择性抑制，避免对其他CDK的脱靶效应。

口服有效

具有41%的口服生物利用度，支持口服给药途径。

抑制肿瘤生长

在CRPC原位模型中达到66%的肿瘤生长抑制，显示体内疗效。

下调关键致癌蛋白

破坏Pol II磷酸化并下调短寿命致癌蛋白，包括AR-V7和Myc。

应用场景