吲唑类抗流感化合物

纳摩尔级广谱抗流感

靶向PA-PB1界面，对甲型和乙型流感病毒均有效，且在小鼠体内降低肺部病毒滴度。

Tang, Yun-sang · Chao, Zhang · 徐静 · Haibo, Zhang · 金辄 · Xiao, Mengjie · Nuermila, Yiliyaer · 黄二芳 · Xin, Zhao · 胡春 · Shaw, Pang Chui

Acta Pharmaceutica Sinica B 2025

参数信息

半数有效浓度（EC50）

690 nM

半数有效浓度（EC50）

8.03 μmol/L

半数有效浓度（EC50）

14.6 μmol/L

解离常数（Kd）

1.88 μmol/L

技术优势

纳摩尔级抗病毒活性

化合物24对A/WSN/33 (H1N1)的EC50为690 nM，进入纳摩尔范围，与其他候选药物相比活性显著。

广谱抗病毒

化合物24不仅对实验室适应株有效，还对大流行H1N1株和乙型流感病毒株有效，覆盖甲、乙两型。

体内降低病毒滴度

在小鼠模型中，化合物24能够降低肺部病毒滴度，显示出体内抗病毒效果。

应用场景

• 抗流感药物研发：提供靶向PA-PB1界面的新型先导化合物，为开发耐药性更低的抗流感药物奠定基础。
• 广谱抗病毒药物：同时抑制甲型和乙型流感病毒，有望开发为覆盖多种流感病毒株的广谱抗病毒药物。
• 流感治疗：在动物模型中降低肺部病毒滴度，具备体内治疗效果，可作为流感治疗候选药物。