苯并咪唑衍生物

宫颈癌高效低毒

一种新型苯并咪唑化合物，通过双重抑制PI3K和微管蛋白，对宫颈癌细胞具有强效选择性抗增殖活性。

Yi, Li Duo Si · 陈俊 · Zhang, Miao · Wang, Wei · Weiyi, Zhang · 马成

European Journal of Medicinal Chemistry 2024

参数信息

IC50

3.38 μM

IC50

21.08 μM

IC50

23.96 μM

技术优势

选择性窗口超6倍

4r对宫颈癌细胞SiHa的IC50为3.38 μM，而对正常肝细胞LO2和肾细胞HEK-293t的IC50分别为21.08 μM和23.96 μM，说明它优先杀伤癌细胞。

双靶点全覆盖

4r同时抑制PI3K/Akt/mTOR通路和微管蛋白聚合，从信号传导和细胞分裂两个层面阻断肿瘤生长。

安全性初步验证

斑马鱼急毒实验中，高浓度4r未引起胚胎死亡或畸形，提示其体内安全性较好。

应用场景

• 宫颈癌治疗：用选择性抗增殖化合物替代传统化疗，减少对正常细胞的杀伤。
• PI3K抑制剂：作为PI3K通路抑制剂，阻断肿瘤存活与增殖信号。
• 微管蛋白抑制剂：通过抑制微管蛋白聚合，使细胞周期停滞在G2/M期。