双突变亚胺还原酶

对映体互补

两个突变体分别以99%的R或S选择性合成吡咯烷胺,从廉价前体短步得到药物关键中间体。

Jun, Zhang · Ma, Yaqing · Zhu, Fangfang · Jinping, Bao · Qiaqing, Wu · 高书山 · Cui, Chengsen

Chemical Science 2023

参数信息

对映选择性(R)
99 %
对映选择性(S)
99 %
合成步骤数(leniolisib中间体)
2
合成步骤数(JAK1抑制剂中间体)
3

技术优势

对映体互补

两个变体分别给出高达99%的R或S选择性,可自由选择产物构型,无需更换底物或改变路线。

步骤大幅缩短

从廉价前体出发,分别用2步和3步合成leniolisib和JAK1抑制剂的关键中间体,省去冗长拆分或手性辅基步骤。

底物耐受性好

测试的底物均获得优秀对映选择性,说明变体适用范围不限于单一模型底物。

应用场景