NDR1激活剂aNDR1

抑制前列腺癌转移

小分子aNDR1通过激活NDR1激酶，促进β-catenin磷酸化依赖的泛素化降解，从而抑制前列腺癌细胞的EMT和转移。

Xuan, Zuodong · Chen, Chen · 孙慧敏 · Kunao, Yang · Li, Jinxin · Bai, Yang · Zeyuan, Zheng · 赵月 · Chunlan, Xu · Liu, Bin · 力天 · 邵晨

International Journal of Biological Sciences 2024

技术优势

小分子直接可用

通过筛选鉴定出NDR1激活剂aNDR1，可直接用于细胞和动物实验，无需基因操作。

双重抑制机制

NDR1/FBXO11复合物同时促进β-catenin的泛素化降解和JNK2的泛素化，从而阻断β-catenin核转位。

体内转移显著减少

在裸鼠肺转移模型中，激活NDR1或使用aNDR1显著抑制了前列腺癌细胞的肺转移。

应用场景

• 前列腺癌治疗：用aNDR1激活NDR1以降解β-catenin，抑制肿瘤进展和转移。
• 肿瘤转移：通过阻断β-catenin核转位来抑制EMT，减少转移灶形成。