法匹拉韦药物共晶

理化性质改善

一种新的法匹拉韦-水杨酰胺药物共晶，通过微间距空气升华法首次发现，其理化性质得到改善。

李惠敏 · 王雷 · 业新 · Yao, Changlin · Song, Shuhong · Qu, Yaqian · Jiang, Jinke · 刘洋 · 陶绪堂

Journal of the American Chemical Society 2024

参数信息

扑热息痛共晶单晶数量

10

技术优势

几十分钟出共晶

微间距空气升华法可在几十分钟内同时完成共晶筛选和高质量单晶生长，大幅缩短药物共晶开发周期。

不怕热敏分子

方法兼容热不稳定分子，适用于许多传统溶液法难以处理的药物分子。

首次拿到四个共晶结构

该方法首次测定了法匹拉韦与异烟酰胺、尿素、烟酰胺和氨丁三醇四种共晶的单晶结构。

十种扑热息痛共晶都能长

通过精确调节生长温度和距离，成功获得了10种不同扑热息痛共晶和吡拉西坦共晶的单晶，展示方法普适性。

应用场景

• 药物共晶：快速找到新共晶并生长单晶，替代耗时数周的传统筛选。
• 药物制剂：改善理化的新共晶可直接用于制剂开发，提高溶出和生物利用度。
• 晶体工程：提供一种新的晶体工程工具，精确控制温度和距离生长多种共晶单晶。