硒氰酸酯HDAC6抑制剂

抗肝癌活性更优

通过结构优化获得的硒氰酸酯衍生物，在体内外对肝细胞癌的抑制效果优于先导化合物SelSA，且无明显毒性。

Zeping, Yang · Yuanqing, Wu · Feizhi, Kong · Yue, Zhang · Lijun, Jia · Tang, Chu · 王福

Journal of Medicinal Chemistry 2026

技术优势

对肝癌细胞抑制更强

结构优化得到的14a对HepG2细胞活力的抑制优于先导化合物SelSA，因此在肝癌细胞模型中效力更高。

抑制肿瘤生长更强

在HepG2异种移植模型中，14a抑制肿瘤生长的效力高于SelSA，且未观察到明显毒性，说明治疗窗口可能更宽。

应用场景

• 肝细胞癌治疗：HCC患者可用14a直接抑制肿瘤生长，作为候选药物开发。
• HDAC6靶向治疗：通过选择性抑制HDAC6，14a可下调其蛋白水平及下游ERK通路。
• 表观遗传药物：作为表观遗传调控剂，14a可逆转HDAC6过激活导致的肿瘤表型。