抑制肝癌增殖
一种新型HsClpP激动剂，通过诱导呼吸链复合物亚基降解和凋亡来抑制肝细胞癌，体内外均显示强效抗肿瘤活性且安全性优于索拉非尼。
Xiang, Xinrong · 杨涛 · 罗有福 · 刘洁
Journal of Medicinal Chemistry 2024
在抑制HCCLM3细胞增殖上，SL44的IC50为3.1 μM，而先导化合物ADX-47273的相应活性暗示SL44效力更高，说明结构优化显著提升了抗增殖能力。
在体内肿瘤模型中，SL44不仅能有效抑制肿瘤生长，而且与激酶抑制剂索拉非尼相比具有更好的安全性，意味着治疗窗口可能更宽。
SL44通过诱导呼吸链复合物亚基降解导致肝癌细胞凋亡，这种线粒体途径有别于传统激酶抑制剂，为克服耐药提供了新思路。