高选择性低副作用
一种基于血浆代谢物的新型手性分子，对PDE6/PDE11的选择性远超西地那非和他达拉非，有望减轻视觉障碍等副作用。
吴德燕 · Qingjiang, Ma · Chen, Yanquan · Guofeng, Yang · Fengcai, Zhang · Jiang, Meiyan · Xue, Wang · Xingfu, Liu · Zhou, Qian · 黄仪有 · 李哲 · 罗海彬
Chinese Chemical Letters 2026
对 PDE6 或 PDE11 的选择性超过 898 倍，而西地那非和他达拉非对这两种同工酶选择性较差，因此预计可减少视觉障碍等副作用。
在博来霉素诱导的 IPF 大鼠模型中，口服 L9·HCl（5.0 mg/kg）的治疗效果优于吡非尼酮（150 mg/kg），剂量仅为后者的 1/30。
关键中间体通过 Eu(OTf)3 催化的 Mannich 反应和 L-Selectride 还原制备，对映选择性 >99% ee，非对映选择性 >30:1 dr，保证手性纯度。