CaV1.2选择性拮抗剂

抑制肥大细胞活化

一种针对钙通道CaV1.2的特异性拮抗剂，通过抑制肥大细胞活化来改善过敏性炎症，为过敏性疾病的治疗提供了新的药物靶点。

Zhang, Yongjing · Zeng, Yingnan · Bai, Haoyun · Wen, Zhang · Xue, Zhuoyin · Hu, Shiling · Lu, Shemin · 汪南

Journal of Pharmaceutical Analysis 2024

技术优势

靶点明确

尼莫地平是强效的CaV1.2特异性拮抗剂，直接阻断肥大细胞中该通道的功能。

体内有效

在小鼠模型中给药尼莫地平可改善过敏性炎症，证明了治疗潜力。

机制清晰

CaV1.2通过PKC在Ser1928位点的磷酸化而被激活，该过程由CaMKII催化，揭示了调控肥大细胞活化的新通路。

应用场景

• 过敏性炎症治疗：尼莫地平通过抑制肥大细胞活化直接改善过敏性炎症，为现有疗法提供新选择。
• 肥大细胞相关疾病：靶向肥大细胞CaV1.2可调控其活化，适用于哮喘等肥大细胞驱动的疾病。
• 钙通道靶向药物：利用已上市的钙通道拮抗剂尼莫地平，可快速验证靶向CaV1.2治疗过敏的可行性。