d-Ile替代抗菌肽

抗多重耐药菌

通过亮氨酸定点修饰，在保持活性的同时提升蛋白酶稳定性并降低毒性。

张文彭 · Tian, Long · Zeng, Chunlan · Xia, Wu · Xu, Yijie · Chen, Longming · Luan, Liang · 张昌浩 · Wang, Taoran · 孟庆彬

Journal of Medicinal Chemistry 2025

技术优势

蛋白酶稳定性显著增强

d-Ile替代亮氨酸可抵抗蛋白酶降解，延长体内半衰期。

毒性降低

对哺乳动物细胞的毒性减弱，提高治疗安全性。

快速杀菌

通过破坏细菌膜快速杀死多重耐药菌。

体内有效且安全

在动物感染模型中展现出显著疗效且安全性良好。

应用场景

• 抗菌药物研发：提供兼具稳定性与安全性的候选抗菌药物，应对耐药菌感染。
• 抗菌肽递送：提高肽类药物在体内的稳定性，改善药代动力学行为。
• 抗感染生物材料：可作为抗感染生物材料的活性组分，预防或治疗表面感染。