手性银络合催化剂

非环α-官能团化

该催化剂体系实现了环状甲亚胺叶立德前所未有的非环α-官能团化，并与远程控制的不对称去对称化反应巧妙结合，一锅合成多手性元素的二氢异喹啉衍生物。

Liu, Jihong · Jian-Mei, Wang · Zhang, Yanping · Wang, Zhen Hua · Yang, Lei · 赵建强 · 周鸣强 · 游勇 · 袁伟成

Chinese Journal of Chemistry 2025

技术优势

首次非环α-官能团化

实现了1,3-稠合环状甲亚胺叶立德前所未有的非环α-官能团化，拓展了该类叶立德的反应模式。

远程控制去对称化

在非环α-官能团化的同时，同步对N-芳基马来酰亚胺和环戊烯-1,3-二酮进行远程控制的不对称去对称化，一步构建含多手性元素的复杂分子。

克级规模可行

反应可放大至克级规模，且产物可进行多种衍生化，展示了实用价值。

应用场景

• 含氮杂环合成：高效构建含氮杂环骨架3,4-二氢异喹啉，为合成该类生物活性分子提供新方法。
• 多手性中心构建：一步反应同时构建多个手性元素/中心，简化复杂手性分子的合成路线。
• 去对称化反应：对N-芳基马来酰亚胺等对称亲电体进行远程控制去对称化，与α-官能团化协同形成多手性产物。
• 药物分子砌块：产物3,4-二氢异喹啉衍生物是多手性中心的药物分子砌块，可用于进一步衍生化开发。