手性腈类与酰胺化合物

远程不对称酰化

该生物催化体系能对远程C–C/C–H键进行对映选择性酰化，生成的手性腈类和酰胺具有优异的对映体比例。

Yang, Ming · Zhouping, Wu · Yuanyuan, Xu · Yao, Chen · Zhongqiu, Xing · Xichao, Peng · Chun, Jianlin · Hailong, Sun · Jiayu, Wu · 郑煜 · 江凌 · Huang, Xiaoqiang

Nature Catalysis 2025

参数信息

对映体比例

99.5:0.5

产物数量

43

远程位置类型

4

技术优势

远程位点也能高对映选择性

酶活性位点作为手性环境，对重定位后的远程碳中心自由基进行对映选择性交叉偶联，从而将对映体比例最高提升至99.5:0.5。

一步实现远程官能化

通过自由基重定位，未配对电子可以沿碳链迁徙至远端位置，从而绕过逐步合成中对远程惰性C–H/C–C键的预活化需求。

兼容多种远程位置

该体系可实现δ、ε、ζ或η位（相对N原子）的远程酰化，底物范围广，共获得43个手性腈类和酰胺产物。

应用场景

• 手性药物中间体：直接构建远端手性羰基，合成高对映纯度的药物中间体。
• 手性药物分子：一步引入远端手性酰基，高对映选择性合成手性药物分子。
• 手性生物活性分子：对远程惰性C–H/C–C键精准修饰，构建手性生物活性分子骨架。