立体选择性P(V)化合物

百例普适，十二种生物活性分子

从简单三氯氧磷直接构建多种全杂原子取代的磷手性中心，适用于药物、农药和催化领域。

Jing-Ming, Zhang · Yang, Han · 徐功 · 何智涛

Science Bulletin 2026

参数信息

亲核试剂种类

13

手性中心类型

6

实例数量

100

生物活性分子及类似物合成

12

技术优势

原料简单

使用廉价易得的三氯氧磷（POCl3）作为磷源，无需复杂P(V)前体。

反应类型多

13类亲核试剂均可兼容，可制备6种不同类型的P(V)手性中心。

手性影响活性

抗菌评价表明立体化学对生物活性至关重要，并发现两个新杀菌剂候选物。

应用场景

• 手性配体合成：快速构建多样P(V)手性配体库，用于不对称催化筛选。
• 生物活性分子修饰：为生物活性分子后期修饰引入磷手性中心，调控或优化活性。
• 手性功能材料：合成含手性磷(V)单元的功能材料，探索其光电或手性光学性质。
• 手性药物中间体：为手性药物分子提供多样化的含磷中间体，便于候选物开发。