N-磺酰哌啶甲酰胺衍生物

显著降低血清HBV DNA

作为HBV衣壳装配调节剂，在HBV转基因小鼠中显示强效抗病毒活性且无明显肝毒性，为开发安全高效的抗HBV疗法提供新候选化合物。

Yin, Jiaxin · Zhongqi, Feng · Zhi, Li · Jieli, Hu · 胡源 · 蔡雪飞 · Zhou, Hui · Kai, Wang · Ni, Tang · 黄爱龙 · Huang, Luyi

European Journal of Medicinal Chemistry 2023

参数信息

血清HBV DNA降幅

2.42 log

技术优势

体内药效明确

在HBV转基因小鼠体内，C-49以100 mg/kg剂量治疗12天，血清HBV DNA下降2.42 log。

无显著肝毒性

在同样剂量和疗程下，未观察到明显的肝毒性，安全性优于一些已报道的衣壳装配调节剂。

广谱抑制复制

在HepAD38、HepG2-HBV1.3和HepG2-NTCP三种细胞模型中均显著抑制HBV复制，覆盖从稳定转染到自然感染的体系。

应用场景

• 抗HBV药物研发：提供新的先导化合物骨架，可优化开发为安全有效的抗HBV药物。
• 衣壳装配调节剂：作为新型衣壳装配调节剂，可规避现有CAMs的ALT升高和皮疹等副作用。
• 慢性乙型肝炎治疗：在动物模型中实现强效病毒抑制，为慢性乙肝治疗提供候选化合物。