SF₅苯并咪唑产物

温和条件引入SF₅

通过底物控制策略在活化烯烃中直接引入SF₅或SF₄基团，高效构建具有潜在生物活性的苯并咪唑并异喹啉酮骨架。

Tan, Xinqiang · Guo, Yingchang · Yan, Yunhui · Yuan, Jianmei · Fang, Lizheng Zhen · Zhi-xin, Zhou · Hall, Michael B.D. · 汪应灵

Journal of Organic Chemistry 2025

技术优势

底物控制专一性

活化烯烃的结构（苯并咪唑并酮环内烯烃 vs 氮上α,β-不饱和酰胺）决定反应路径，分别得到SF₅取代的异喹啉酮或N-苯甲酰苯并咪唑，无需改变其他条件。

一锅引入SF₅或SF₄

同一体系可通过选择SF₅Cl或SF₄试剂，分别引入五氟硫基或四氟硫基到目标分子中，操作简便。

温和条件兼容杂环

反应在温和条件下进行，直接从活化烯烃出发，无需苛刻条件或强碱，适用于含苯并咪唑的底物。

应用场景

• 含氟药物合成：直接引入SF₅基团，增加药物代谢稳定性和脂溶性。
• 杂环化合物修饰：在苯并咪唑并异喹啉酮骨架上引入SF₅，调控杂环性质。
• 药物化学砌块：提供含SF₅的多样性砌块，用于构建化合物库。