喹唑啉二酮

一步级联合成

利用简单的苯胺底物与CO和胺一步构建N1,N3-二取代喹唑啉-2,4-二酮骨架，原子和步骤经济性高，模块化合成可引入多种取代基。

张晓鹏 · Yang, Jingyi · 张贵生

Organic Letters 2026

技术优势

一步级联

从简单的N-取代苯胺出发，无需预官能团化或分步操作，直接构建喹唑啉二酮母核。

原子步骤经济

在一个反应容器中完成多个 C–N 和 C–C 键的构建，避免中间体分离和废弃物的产生。

取代基可调

通过选择不同的胺组分，可在喹唑啉二酮的N1和N3位分别引入相同或不同的取代基。

应用场景

• 含氮杂环药物合成：为含喹唑啉二酮骨架的候选药物提供快速合成途径，减少路线步骤。
• 小分子药物发现：通过模块化组合胺组分，快速构建多样化合物库用于活性筛选。
• 一氧化碳转化：将CO作为羰基源引入杂环骨架，实现一氧化碳的原子经济性转化。