耐氟康唑菌株低至 ≤0.008 μg/mL
一种对耐氟康唑念珠菌具有亚纳摩尔级活性的新型四唑衍生物，对CYP3A4无抑制，安全性良好。
Ni, Tingjunhong Jun Hong · Xiaochen, Chi · Xie, Fei · Li, Liping · Wu, Hao · Hao, Yumeng · Wang, Xiaobo · 张大志 · 姜远英
European Journal of Medicinal Chemistry 2023
对氟康唑耐药的白色念珠菌、光滑念珠菌和耳念珠菌的MIC均≤0.008 μg/mL，远优于氟康唑。
对人CYP3A4的IC50>100 μM，提示临床上发生药物相互作用的风险低。
hERG抑制IC50为6.22 μM，远高于有效抗真菌浓度，降低了心脏毒性风险。
在小鼠念珠菌和隐球菌感染模型中口服给药显示出显著疗效，具备口服成药潜力。