肿瘤显著消退
一种β-葡萄糖醛酸酶激活的SN38前药，与内源性白蛋白结合后实现长循环和肿瘤蓄积，在两种异种移植模型中均显著抑制肿瘤生长。
Lu, Yingxin · Xing, Jiang · Mengyuan, Ding · Jin, Jiyu · 余家会 · 卢威 · 陈奕 · Zhu, Shulei
Journal of Medicinal Chemistry 2025
在HCT116异种移植模型中，所有接受M-g-SN38治疗的小鼠肿瘤均完全消失，证实该前药具有强大的抗肿瘤活性。
M-g-SN38的循环半衰期显著长于非共价结合前药S-g-SN38，有利于药物在肿瘤部位蓄积。
前药仅在β-葡萄糖醛酸酶作用下激活，在无酶环境中保持无活性状态，从而降低对正常组织的毒性。