不对称三氟甲基酰基化

手性控制精准

通过双镍/光氧化还原协同催化和氢键导向，实现三氟乙醇的不对称C-H酰基化，构建含α-三氟甲基的手性酰基化合物，为药物先导优化提供新合成途径。

李波 · Ren, Wei · 刘行 · 王林 · 温珂 · Ruo-Jin, Xu · 汪胜

Angewandte Chemie - International Edition 2025

技术优势

手性控制精准

氢键作用在过渡态中引导反应路径，实现优异的对映选择性。

条件温和

反应可在温和条件下进行，避免苛刻试剂或高温。

底物范围广

官能团耐受性好，可应用于复杂分子的不对称三氟甲基化。

应用场景

• 手性药物合成：高效合成含三氟甲基的手性砌块，用于药物先导优化。
• 药物中间体合成：提供α-三氟甲基酰基化合物，作为多样性合成的关键中间体。