甘氨胆酸修饰的柔性胶束

口服递送紫杉醇

高密度PEG赋予胶束穿透肠黏液层的能力，使其能避开黏液捕获并靶向肠上皮，从而将紫杉醇的口服生物利用度提升至与静脉注射相当的水平。

Liu, Chao · Liu, Wei · Liu, Yanhong · Duan, Hongxia · Chen, Liqing · Zhang, Xintong · 金明姬 · Cui, Minhu · Quan, Xiuquan · Li Bin, Pan · Hu, Jia Chun · 70711267 · 王琰 · 黄伟

Acta Pharmaceutica Sinica B 2023

技术优势

能穿过肠黏液

高密度PEG使胶束表面形成灵活的亲水层，避免被肠黏液捕获，从而能够到达肠上皮细胞。

主动靶向肠上皮

GCA与顶端钠依赖性胆汁酸转运体具有高亲和力，使胶束能够主动识别并被肠上皮细胞摄取，而非被动扩散。

口服疗效媲美静脉注射

体内实验显示，PTX@GNPs口服给药的抗肿瘤效果与静脉注射Taxol相当，但避免了注射的不便。

低剂量也能起效

口服PTX@GNPs以较低剂量和较短间隔给药即可增加体内滞留时间，有望重塑免疫微环境并增强化疗效果。

应用场景

• 口服化疗：用口服紫杉醇替代静脉注射，减少医院给药负担。
• 紫杉醇制剂：为紫杉醇提供无需Cremophor的口服剂型，降低毒性。
• 生物大分子药物递送：高密度PEG化策略可拓展至蛋白、核酸等生物大分子的口服递送。
• 难溶性药物递送：利用π-π堆积增溶难溶性药物，避免使用有机溶剂。