愈创木烷型倍半萜内酯

抗炎新骨架

从灰绿胡椒根中发现九个新倍半萜内酯，含全新5/5/7/6环系和首个重排降倍半萜骨架，部分化合物选择性抑制乳腺癌和前列腺癌细胞，并具有显著抗炎活性。

Liu, Kaohua · Siqi, Li · Wang, Ling · Meng, Xiongyu · 秦路平

Bioorganic Chemistry 2024

参数信息

Bcap-37 细胞 IC50

5.60 μM

Du-145 细胞 IC50

5.52 μM

技术优势

选择性更高

化合物 2a 仅抑制 Bcap-37 乳腺癌细胞，9 仅抑制 Du-145 前列腺癌细胞，对其他细胞作用较弱，从而降低了对正常细胞的毒性。

骨架新颖

含有前所未有的 5/5/7/6 环系和首个重排降倍半萜骨架，为药物化学提供了全新的结构模板。

应用场景

• 抗肿瘤天然产物：提供选择性抑制乳腺癌和前列腺癌细胞的新骨架，可绕过广谱毒性。
• 天然产物全合成：其复杂 5/5/7/6 环系和重排骨架是有吸引力的全合成目标与合成方法学试金石。
• 植物源活性分子：这些化合物从灰绿胡椒根中分离，体现了该植物作为抗炎与抗肿瘤分子来源的价值。