波米菲林小分子

自噬死亡抗耐药

该化合物通过抑制SERCA与P-gp外排,在凋亡抵抗癌细胞中触发自噬性死亡并逆转顺铂耐药。

Qu, Yuanqing · Song, Linlin · Xu, Suwei · Margaret Sum Yee, Yu · Kadioglu, Onat · Michelangeli, Francesco · Law, Betty Yuen Kwan · Efferth, Thomas H. · Lam, Christopher Wai Kei · Wong, Vincent Kam Wai

Pharmacological Research 2023

技术优势

攻克凋亡抵抗

通过抑制SERCA激活CaMKKβ-AMPK-mTOR通路,触发自噬性细胞死亡,杀死对凋亡不敏感的癌细胞。

逆转顺铂耐药

直接抑制P-gp(ABCB1)药物外排,增加顺铂在肿瘤内的蓄积,恢复耐药肿瘤对化疗的敏感性。

体内抗转移

在肺癌荷瘤小鼠中显示抗转移效果,有望减少肿瘤扩散。

应用场景