Tim-3小分子抑制剂

Ma, Shuaiya; Tian, Ye; Peng, Jiali; Chen, Chaojia; Peng, Xueqi; Zhao, Fabao; Li, Zhenyu; Li, Mengzhen; Zhao, Fangcheng; Sheng, Xue; Li, Yiquan; Zhang, Jiwei; Yu, Mingyan; Zhu, Qingfen; Tian, Xiaoyu; Li, Yuyang; Neckenig, Markus R.; Liu, Huiqing; Zhan, Peng; Yue, Xuetian; Wu, Zhuanchang; Gao, Lifen; Liang, Xiaohong; Liu, Xinyong; Li, Chunyang; Ma, Chunhong

Tim-3小分子抑制剂

可口服的抗肿瘤小分子

靶向Tim-3的FG-CC'裂隙，选择性阻断免疫检查点并增强抗肿瘤免疫，无需抗体。

Ma, Shuaiya · Tian, Ye · Peng, Jiali · Chen, Chaojia · Peng, Xueqi · Zhao, Fabao · 李震宇 · Li, Mengzhen · Zhao, Fangcheng · Sheng, Xue · Li, Yiquan · Zhang, Jiwei · Yu, Mingyan · 祝清芬 · Tian, Xiaoyu · Li, Yuyang · Neckenig, Markus R. · 刘慧青 · 展鹏 · 岳学田 · Wu, Zhuanchang · Gao, Lifen · 梁晓红 · 刘新泳 · 李春阳 · 马春红

Science Translational Medicine 2023

技术优势

无需抗体

ML-T7是化学合成的小分子，可直接腹腔给药并达到与Tim-3抗体相当的抑瘤效果，避免抗体生产和使用中的复杂问题。

联用增效

与抗PD-1联合使用时，ML-T7在小鼠中的疗效优于单药治疗，提示其可增强现有免疫疗法的效果。

多靶点辅助

除了Tim-3，ML-T7还通过Tim-4增强树突状细胞功能，从而促进抗原呈递和T细胞活化。

应用场景

免疫检查点抑制剂：提供小分子替代抗体，降低生产成本并提高给药便利性。
肿瘤免疫治疗：增强T细胞和NK细胞抗肿瘤活性，抑制肿瘤生长。
CAR-T细胞疗法：提升CAR-T细胞存活和功能，减少耗竭。