HIF-1α结合DNA枷锁

靶向降解HIF-1α

一种含有HRE序列的DNA纳米药物，通过结合HIF-1α并促进其降解，在缺氧条件下抑制肿瘤生长和转移。

Zhang, Ying · 伍兵 · Danqing, Liu · Yue, Chen · 许艳芳 · 傅冷西 · 林振宇 · Wu, Gui · 黄菲

Advanced healthcare materials 2024

技术优势

直接阻断HIF-1α转录

DNA枷锁通过HRE序列与HIF-1α结合，破坏其与下游基因组DNA的相互作用，从而抑制转录活性。

促进HIF-1α蛋白降解

DNA枷锁引导HIF-1α通过泛素化途径降解，从而将其从下游靶点中隔离并最终清除。

高稳定且肿瘤内滞留长

DNA枷锁在细胞内具有优异的稳定性和延长的滞留时间，有利于持续发挥抗肿瘤效果。

抑制转移与体内肿瘤生长

在缺氧条件下，DNA枷锁能抑制癌细胞增殖、迁移和侵袭，并在体内优先蓄积于肿瘤，抑制肿瘤生长和转移。

应用场景

• 抗癌药物：从转录源头阻断缺氧驱动的肿瘤进展，用于抗癌治疗。
• 纳米药物递送：作为DNA纳米药物，具有高稳定性和低毒性，用于肿瘤靶向治疗。
• DNA纳米材料：以DNA四面体为基底，构建具有特定序列的功能性纳米结构。