尼替他尼抗纤维化药

一种已上市的小分子药物，在细胞模型中显示可抑制RPE细胞的上皮-间充质转化，有望用于增殖性玻璃体视网膜病变的治疗。

Yiwei, Yin · 刘世坤 · Li, Pu · Jing, Luo · Liu, Hanhan · Wu, Wenyi

Biomedicine and Pharmacotherapy 2023

参数信息

抑制E-钙黏蛋白下调

1 μM

抑制纤维连接蛋白上调

1 μM

抑制N-钙黏蛋白上调

1 μM

抑制波形蛋白上调

1 μM

抑制α-SMA上调

1 μM

抑制SNAI1 mRNA上调

1 μM

抑制波形蛋白mRNA上调

1 μM

抑制纤维连接蛋白mRNA上调

1 μM

技术优势

逆转EMT标志物

1 μM尼替他尼同时下调多种间充质标志物并恢复上皮标志物E-钙黏蛋白，从表型上阻断细胞转化。

抑制促纤维化功能

尼替他尼显著减少TGF-β2诱导的细胞增殖、迁移和胶原凝胶收缩，这些是纤维膜形成的关键细胞行为。

抑制EMT转录因子

尼替他尼降低转录因子SNAI1的mRNA水平，从上游调控EMT相关基因的表达。

应用场景

• 眼科纤维化治疗：抑制RPE细胞EMT，阻止视网膜前膜形成。
• 抗纤维化药物：提供已上市药物新用途，减少纤维化。
• 视网膜疾病：针对PVR的病理机制，改善预后。
• 细胞转化抑制：直接阻断TGF-β2诱导的细胞转化。