哌嗪甲基黄嘌呤衍生物

杀虫活性媲美氟铃脲

一类新型甲基黄嘌呤曼尼希碱衍生物，兼具杀菌杀虫活性，且对KARI酶有显著抑制，可作为农药先导化合物。

Wenqi, Fan · Zhang, Shuyun · 杨娜 · 李永红 · 张潇 · 牛聪伟 · 刘幸海 · 王宝雷

Molecular Diversity 2024

参数信息

KARI抑制常数

2.41 µmol/L

技术优势

杀虫活性超越氟铃脲

化合物Ik对小菜蛾的活性高于商品化昆虫生长调节剂氟铃脲，具有作为杀虫剂先导的潜力。

杀菌活性达商品化水平

化合物IIk、IIq、IIs对苹果轮纹病菌的活性与嘧菌酯相当；化合物If、IIk对小麦纹枯病菌的活性与百菌清相当。

强效KARI酶抑制

化合物Ib、If和Ik对KARI的抑制常数Ki为2.41–8.08 µmol/L，可作为新型KARI抑制剂深入开发。

应用场景

• 新型农药研发：提供兼具杀菌和杀虫活性的新结构先导，推动农药创新。
• 农用杀菌剂：多个化合物对作物主要病原菌活性与商品化杀菌剂相当，可作为替代或轮换药剂。
• 杀虫剂先导化合物：化合物Ik对小菜蛾的活性超过氟铃脲，适合进一步优化为新型杀虫剂。