高苄基C-H硼酸酯

一步合成β-立体中心

通过Ir/Co/Cu三催化脱氢策略，直接从简单芳基烷烃构建对映富集硼酸酯，为手性含硼药物中间体提供高效合成路径。

Tao, Renqing · Liu, Guixia · 黄峥

Organic Letters 2024

参数信息

最高可

94 %

产率最高可

81 %

技术优势

一步构建β-立体中心

脱氢与硼化串联，无需预制备烯烃或预活化底物。

直接利用C-H键

以芳基烷烃的C(sp3)-H为起点，无需导向基团，简化合成步骤。

应用场景

• 手性药物中间体：高效构建含β-立体中心的手性砌块。
• 含硼药物分子：所得硼酸酯可直接用于含硼药物分子合成。
• 酶抑制剂设计：提供高纯度构型的手性硼化合物用于抑制剂设计。
• 不对称合成：作为不对称合成的新方法，一步脱氢硼化。