氘代苯二氮䓬衍生物

抗肿瘤活性显著

通过氘代修饰1,4-苯并二氮杂-2,5-二酮衍生物，改善了药物代谢性质和抗肿瘤活性。

Shiping, Fang · Liu, Wenwu · 刘新华 · 杜亚楠 · 刘钢

Journal of Medicinal Chemistry 2024

参数信息

氘代数目

19

技术优势

体内抗肿瘤活性显著

氘代化合物3f在体内表现出显著抗肿瘤活性，优于未氘代母体化合物。

类药性质良好

化合物3f作为候选药物展现出良好的类药性质，包括改善的代谢稳定性。

突破氘代数量上限

首次在1,4-苯并二氮杂-2,5-二酮骨架上实现多达19个氢原子的氘代。

应用场景

• 抗肿瘤药物研发：提供体内抗肿瘤活性显著且类药性质良好的候选化合物。
• 氘代药物设计：展示多位点氘代策略，改善代谢性质而不牺牲活性。