轴向手性苯乙烯

生物催化合成，对映体比高达99:1

首次利用亚胺还原酶和醇脱氢酶通过动态动力学拆分实现非联芳基苯乙烯的对映选择性合成，底物范围广且可放大。

Zhang, Pengpeng · Zhuangfei, Tian · Li, Congcong · Runze, Meng · Zhang, Bowen · Liu, Xinzhuo · Li, Junkuan · 曲戈 · Turner, Nicholas J. · 员博 · Fu, Haigen · 孙周通

Angewandte Chemie - International Edition 2025

具体参数

对映体比

{'zh': '99:1', 'en': '99:1'}

产率

{'zh': '99', 'en': '99'} %

技术优势

底物范围广

IRED和ADH均能催化多种非联芳基苯乙烯底物，共29个例子，说明普适性好。

可放大合成

已实现克级规模反应，且产物可进一步衍生化，证明合成实用性。

对映选择性可调

通过蛋白质工程可翻转IR189的对映选择性，获得两种构型产物。

应用场景

• 不对称催化：提供新型轴手性骨架的高效不对称合成方法，丰富手性催化剂库。
• 生物催化：拓展酶在非天然底物动态动力学拆分中的应用，展示IRED和ADH的新功能。
• 手性药物合成：轴向手性苯乙烯骨架存在于生物活性分子中，本方法可直接用于构建。
• 手性配体合成：轴手性苯乙烯可作为手性配体或催化剂骨架，本方法提供快速合成途径。
• 阻转异构体：实现非联芳基阻转异构体的催化不对称合成，突破传统联芳基限制。