苯并噻唑类MYC G-四链体配体

高亲和稳定MYC G4

一种新分子配体，通过独特的氢键模式高亲和结合MYC G-四链体并有效下调MYC转录，为靶向难治性癌基因提供新工具。

Wei, Long · Wong, Wing Leung · 曹春阳

Nucleic Acids Research 2025

参数信息

结合化学计量

2:1

技术优势

结合模式独特

质子化吡咯烷侧链与外部 G-四分体形成新型氢键，此前未在配体-G4 界面中观察到。

能下调 MYC

细胞内实验表明 BTO-28 可能通过 G4 介导机制下调 MYC 转录。

亲和力高

BTO-28 与 MYC G4 的结合具有高亲和力，结合化学计量为 2:1。

应用场景

• 癌基因靶向药物：为靶向 MYC 等难治性癌基因提供新配体骨架。
• 靶向蛋白降解：通过下调 MYC 转录间接减少蛋白水平，可与降解技术联用。
• 生物大分子药物：小分子配体可调控 DNA G4 结构，影响基因表达。
• 生化传感：特异性识别 MYC G4，可用于检测或筛选。
• 生物传感器：G4 结合模式可用于设计核酸传感器。