无催化剂C3氨甲基化嘧啶

乙醛酸作碳源

该7-氨基吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物通过无催化剂、C3选择性的氨甲基化反应制备,避免了金属或氧化剂的使用,为药物化学和有机合成提供了一个清洁、可规模化的构建模块。

Jiaxin, Yang · Ting, Pang · Wanqiang, Wang · 刘岩 · He, Jing · Li, Chuntian · Liu, P.

Tetrahedron 2026

技术优势

不要催化剂

整个反应无需催化剂,简化了纯化过程并降低了成本。

C3选择性

反应专一性地在C3位引入氨甲基,避免了异构体的分离。

底物范围广

多种取代的吡唑并[1,5-a]嘧啶和二级胺均能良好参与反应。

应用场景