麻疯树叶木脂素

抑制小胶质细胞活化

从麻疯树叶中分离得到的木脂素类化合物，可显著抑制LPS激活的BV-2小胶质细胞释放一氧化氮，具有抗神经炎症潜力。

Wang, Yingjie · Di, Zhou · Xiaolin, Bai · Qingqi, Meng · 谢海辉 · Guojiang, Wu · Gang, Chen · 侯悦 · Li, Ning

Chinese Herbal Medicines 2023

参数信息

NO释放抑制IC50

18.34 μmol/L

NO释放抑制IC50

29.33 μmol/L

NO释放抑制IC50

26.30 μmol/L

技术优势

活性明确

化合物2、4、8对LPS激活的BV-2小胶质细胞NO释放有显著抑制作用，IC50值分别为18.34、29.33和26.30 μmol/L。

构效关系提示

糖苷化会降低木脂素的NO释放抑制活性，这为进一步结构优化提供了方向。

新化合物

化合物1为新化合物，化合物2、3、8、14–17为首次从麻疯树属中分离得到。

应用场景

• 神经炎症药物：化合物2、4、8可抑制小胶质细胞NO释放，用于开发神经炎症治疗剂。
• 小胶质细胞调节剂：木脂素类化合物能调节小胶质细胞活化，可作为小胶质细胞功能调节剂。
• 天然产物衍生物：糖苷化降低活性，提示苷元为活性基团，可衍生化优化。
• 抗炎生物材料：活性木脂素可负载于生物材料，用于局部抗炎递送。