FabX抑制剂分子

抗幽门螺杆菌新靶点

首个靶向幽门螺杆菌不饱和脂肪酸合成酶FabX的小分子，阻断其膜合成必需通路，提供全新窄谱抗菌策略。

Ruan, Xiaoxue · Lin-lin, Zhang · Wang, Yue · Zeng, Liping · 毕洪凯 · 冯美卿 · 张亮 · 周璐

Journal of Medicinal Chemistry 2025

参数信息

IC50（化合物1）

3.7 μM

IC50（化合物47）

0.128 μM

活性提升倍数

29 倍

技术优势

全球首个

报道了第一个FabX抑制剂，为该靶点提供了全新的化学起点。

活性提升29倍

结构优化后化合物47的IC50达到0.128 μM，比初筛化合物提高29倍。

窄谱抑菌

化合物47对幽门螺杆菌有选择性，对正常菌群影响小。

应用场景

• 抗幽门螺杆菌药物：提供针对FabX的新靶点，用于开发新型抗幽门螺杆菌药物。
• 抗菌药物研发：作为先导化合物，可进一步优化以提高活性和成药性。
• 窄谱抗生素：实现选择性抑菌，减少对正常菌群的影响。