显著降低毒性
一种用于肺癌免疫预防的前药系统,通过菁染料实现肿瘤靶向递送和成像,在保留抗癌活性的同时显著降低对正常细胞的毒性。
Li, Wen · Jiali, Huang · Chen, Shen · Jiang, Weiye · Xi, Yang · Huang, Jingxuan · 顾月清 · 李志裕 · 马祎 · 卞金磊
Acta Pharmaceutica Sinica B 2023
前药在未激活状态下不释放毒性药物,从而避免了对正常细胞的损伤,克服了 DON 因缺乏组织选择性而产生的严重毒性。
硫缩酮连接子在辐射暴露下断裂,使药物在肿瘤部位被精准释放,实现时空可控的化疗。
前药改善了药物的组织分布,显著减少了对胃肠道的损伤,从而提高了治疗的安全性。
菁染料介导的肿瘤靶向使前药在肿瘤组织中高效富集,保证了足够的局部药物浓度。