CDK4/6与CDK7双重抑制剂

协同抑制胆固醇合成

该药物组合通过下调FOXM1-SREBP1轴抑制胆固醇生物合成，克服三阴性乳腺癌对CDK4/6抑制剂的固有耐药。

Yang, Yilan · Liao, Jiatao · Pan Zhe, · Meng, Jin · Zhang, Li Li · 施卫 · Wang, Xiaofang · 张晓萌 · 周支瑞 · 陈星星 · 杨昭志 · 梅欣 · 马金利 · 章真 · 蒋轶 · Xing-Zhi, Shao · Chen, Fei Xavier · 俞晓立 · 郭小毛

Advanced Science 2024

技术优势

克服耐药

联合CDK7抑制剂可规避TNBC对CDK4/6抑制剂的固有耐药，显著提高疗效。

阻断胆固醇合成

双抑制通过减少FOXM1活性下调SREBF1表达，从而显著降低胆固醇生物合成，而胆固醇是肿瘤生长所需。

表观遗传调控

双抑制削弱SREBP1和p300向胆固醇合成基因的招募，从表观遗传层面抑制基因转录。

应用场景